Купить Клацид пор для пригот.суспензии 250мг/5мл 100мл в Москве
Главная / Каталог / Лекарства / Антибиотики / Клацид пор для пригот.суспензии 250мг/5мл 100мл

Клацид

пор для пригот.суспензии 250мг/5мл 100мл
Клацид пор для пригот.суспензии 250мг/5мл 100мл
437

Бесплатная доставка при покупке на сумму
от 2000 руб!

Доставка заказа осуществляется
на следующий день.

В случае свободных курьеров,
доставка осуществляется день в день.

Доставка по Москве - 200 руб.

Подробная информация о доставке и оплате

Временно нет в наличии
Только плюсы!
  • Покупая в Интернет, Вы экономите до 30%.
    Подробнее
  • Гарантия качества
  • Бесплатная доставка при покупке на сумму 2000 руб.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл — белый или почти белый, гранулированный порошок, с фруктовым ароматом. При встряхивании с водой — белая или почти белая непрозрачная суспензия с фруктовым ароматом.


Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл — гранулы белого или почти белого цвета, имеющие фруктовый аромат. При добавлении воды образуется белая или почти белая непрозрачная суспензия, имеющая фруктовый аромат.

Первые данные о фармакокинетике были получены при изучении таблеток кларитромицина. Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность таблеток кларитромицина по 50 мг составляет примерно 50%. Пища несколько задерживала начало всасывания и образование активного метаболита 14-ОН-кларитромицина, однако не влияла на биодоступность препарата.


In vitro


В исследованиях in vitro связывание кларитромицина с белками плазмы составляло в среднем около 70% при клинически значимых концентрациях от 0,45 до 4,5 мкг/мл.


Здоровые


Биодоступность и фармакокинетику суспензии кларитромицина изучали у здоровых взрослых и детей. При однократном приеме у взрослых биодоступность суспензии была эквивалентной таковой для таблеток (в обоих случаях доза составляла 250 мг) или несколько превышала ее. Как и в случае таблеток, пища несколько задерживала всасывание суспензии кларитромицина, но не влияла на общую биодоступность препарата. Cmax, AUC и T1/2 кларитромицина при приеме детской суспензии (после еды) составляли 0,95 мкг/мл, 6,5 мкг·ч/мл и 3,7 ч соответственно, а при приеме таблетки 250 мг натощак — 1,1 мкг/мл; 6,3 мкг·ч/мл и 3,3 ч.


При применении суспензии кларитромицина в дозе 250 мг каждые 12 ч у взрослых равновесные уровни в крови практически достигались к приему пятой дозы. При этом параметры фармакокинетики были следующими: Cmax — 1,98 мкг/мл, AUC — 11,5 мкг·ч/мл, Tmax — 2,8 ч и T1/2 — 3,2 ч — для кларитромицина и соответственно — 0,67; 5,33; 2,9 и 4,9 — для 14-ОН-кларитромицина. У здоровых людей сывороточные концентрации достигали пика в течение 2 ч после приема внутрь. Css главного метаболита — 14-ОН-кларитромицина — составляет около 0,6 мкг/мл, а T1/2 при применении препарата в дозе 250 мг каждые 12 ч равен 5–6 ч. При назначении кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч Css 14-ОН-кларитромицина несколько выше (до 1 мкг/мл), а T1/2 составляет около 7 ч. При применении обеих доз равновесные концентрации метаболита обычно достигаются в течение 2–3 дней. При назначении кларитромицина в дозе 250 мг каждые 12 ч примерно 20% дозы выводится почками в неизмененном виде. При его применении в дозе 500 мг каждые 12 ч, в неизмененном виде почками выводится примерно 30% дозы. Почечный клиренс кларитромицина существенно не зависит от дозы и приближается к нормальной скорости клубочковой фильтрации. Основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, является 14-ОН-кларитромицин, доля которого составляет 10–15% от дозы (250 или 500 мг каждые 12 ч).


Больные


Кларитромицин и его 14-ОН-метаболит хорошо распределяются в ткани и жидкости организма. Тканевые концентрации обычно в несколько раз выше сывороточных. В таблице 1 приведены примеры тканевых и сывороточных концентраций.


Таблица 1


Концентрации при приеме в дозе 250 мг каждые 12 ч





















Ткани Концентрации
Тканевые, мкг/г Сывороточные, мкг/мл
Миндалины 1,6 0,8
Легкие 8,8 1,7

У детей, нуждающихся в пероральном лечении антибиотиками, кларитромицин характеризуется высокой биодоступностью. При этом профиль его фармакокинетики был сходным с таковыми у взрослых, принимавших ту же суспензию. Препарат быстро и хорошо всасывается у детей. Пища несколько задерживает всасывание кларитромицина, однако не оказывает существенное влияние на его биодоступность или фармакокинетические свойства.


Равновесные параметры фармакокинетики кларитромицина, достигнутые через 5 дней (девятая доза), были следующими: Cmax — 4,6 мкг/мл, AUC — 15,7 мкг·ч/мл и Tmax — 2,8 ч; соответствующие значения для 14-ОН-метаболита: 1,64 мкг/мл; 6,69 мкг·ч/мл и 2,7 ч. Расчетные T1/2 кларитромицина и его метаболита — 2,2 и 4,3 ч соответственно.


У больных отитом через 2,5 ч после приема пятой дозы (7,5 мг/кг 2 раза в сутки) средние концентрации кларитромицина и 14-ОН-метаболита в среднем ухе составили 2,53 и 1,27 мкг/г. Концентрации препарата и его метаболита в 2 раза превосходили их сывороточные уровни.


Нарушение функции печени


Равновесные концентрации кларитромицина у больных с нарушенной функцией печени не отличаются от таковых у здоровых людей, в то время как уровни 14-ОН-кларитромицина были ниже. Снижение образования 14-ОН-кларитромицина у пациентов с нарушенной функцией печени, по крайней мере частично, нивелировалось увеличением почечного клиренса кларитромицина по сравнению с таковым у здоровых людей.


Нарушение функции почек


Фармакокинетика кларитромицина изменялась также у пациентов с нарушением функции почек, которые получали препарат внутрь в дозе 500 мг повторно. У таких больных уровни в плазме, T1/2, Cmax, Cmin и AUC кларитромицина и его 14-ОН-метаболита были выше, чем у здоровых людей. Отклонения этих параметров коррелировали со степенью почечной недостаточности: при более выраженном нарушении функции почек различия были более значительными (см. «Способ применения и дозы»).


Пожилые люди


В сравнительном исследовании у пожилых здоровых людей, получавших кларитромицин повторно внутрь в дозе 500 мг, выявили повышение уровней препарата в плазме и замедление выведения по сравнению с таковыми у молодых здоровых людей. Однако разницы между двумя группами не выявили, когда была внесена поправка на Cl креатинина. Был сделан вывод о том, что изменения фармакокинетики кларитромицина отражают функцию почек, а не возраст больного.


Больные с микобактериальными инфекциями


Css кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина у больных с ВИЧ-инфекцией, получавших кларитромицин в обычных дозах в виде таблеток у взрослых и суспензии у детей, были сходными с таковыми у здоровых людей. Однако при применении кларитромицина в более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения микобактериальных инфекций, концентрации антибиотика могут значительно превышать обычные.


У детей с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в дозе 15–30 мг/кг/сут в 2 приема, равновесные значения Cmax обычно составляли от 8 до 20 мкг/мл. Однако у детей с ВИЧ-инфекцией, получавших суспензию кларитромицина в дозе 30 мг/кг/сут в 2 приема, Cmax достигала 23 мкг/мл.


При применении препарата в более высоких дозах отмечалось удлинение T1/2 по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Увеличение концентраций в плазме и длительности T1/2 при назначении кларитромицина в более высоких дозах согласуется с известной нелинейностью фармакокинетики препарата.

Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка.


Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.


В исследованиях in vitro показано, что кларитромицин высокоактивен в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter (Campilobacter) pylori.


Enterobacteriaceae, Рseudomonas spp., также как и другие не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии, не чувствительны к кларитромицину.


Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; другие микроорганизмы — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; микобактерии — Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.


Кларитромицин in vitro проявляет активность в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным):


- аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae; Streptococci (группы C, F, G;), Viridans group streptococci;


- аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bordetella pertussis; Pasteurella multocida;


- анаэробные грамположительные микроорганизмы — Clostridium perfringens; Peptococcus niger; Propionibacterium acnes;


- анаэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bacteroides melaninogenicus;


- спирохеты — Borrelia burgdorferi; Treponema pallidum;


- кампилобактерии — Campylobacter jejuni.


Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит — 14-гидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромицин). Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1–2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет H. influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит в сочетании оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении H. influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от культуры бактерий.

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.


С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью (см. «Взаимодействие»).


В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами, необходимо контролировать ПВ.

Сопутствующие товары
ЛекарстваВитамины и БАДыМед. приборы и изделияКрасотаМама и малышСексСпорт и фитнесREN